Thuốc Fluconazol 150Mg Stada Điều Trị Các Bệnh Nấm Candida (1 Viên)

Đây là thuốc dùng để điều trị những bệnh nấm Candida tại chỗ và body toàn thân, những bệnh nấm do những chủng vi trùng khác, đông thời thuốc dùng điều trị viêm màng não do Cryptococcus neoformans và dự trữ nhiễm nấm Candida cho bệnh nhân ghép tạng, bệnh nhân ung thư, suy giảm miễn dịch .Việc dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu không làm biến hóa đáng kể tới AUC hoặc Cmax của fluconazole. Hơn nữa độ thanh thải creatinine ( 74 ml / phút ), Phần Trăm của thuốc chưa chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu ( 0 – 24 giờ, 22 % ) và độ thanh thải fluconazole qua thận ( 0,124 ml / phút / kg ) ở người cao tuổi thường thấp hơn ở những người tình nguyện trẻ tuổi. Do đó, sự biến hóa về dược động học của fluconazole ở người cao tuổi có vẻ như tương quan đến những đặc tính suy giảm tính năng thận ở lứa tuổi này .Tiến hành nghiên cứu và điều tra dược động học trên 22 người ≥ 65 tuổi, uống 1 liều duy nhất 50 mg fluconazole. Trong số này có 10 bệnh nhân uống thêm thuốc lợi tiểu. Cmax là 1,54 μg / ml và đạt được sau khi uống 1,3 giờ. AUC trung bình là 76,4 ± 20,3 μg / h / ml và thời hạn bán thải ở đầu cuối trung bình là 46,2 giờ. Những giá trị thông số kỹ thuật dược động học này cao hơn những giá trị tựa như trên tình nguyện viên nam trẻ khỏe mạnh .

Tuổi trung bình ở liều đầu tiên là 24 giờ (khoảng 9 – 36 giờ) và trọng lượng lúc sinh trung bình là 0,9kg (khoảng 0,75 – 1,10kg) đối với 12 trẻ sơ sinh thiếu tháng ở tuổi thai trung bình khoảng 28 tuần. 7 bệnh nhân đã hoàn tất hồ sơ, tối đa là 5 lần truyền tĩnh mạch fluconazole với liều 6mg/kg được thực hiện mỗi 72 giờ. Thời gian bán thải trung bình (giờ) là 74 (khoảng 44 – 185) vào ngày 1 giảm theo thời gian đến trung bình là 53 (khoảng 30 – 131) vào ngày 7 và 47 (khoảng 27 – 68) vào ngày 13. Diện tích dưới đường cong (microgram.h/ml) là 271 (khoảng 173 – 385) vào ngày 1 và tăng với trung bình 490 (khoảng 292 – 734) vào ngày 7 và giảm xuống trung bình là 360 (khoảng 167 – 566) vào ngày 13. Thể tích phân bố (ml/kg) là 1183 (khoảng 1070 – 1470) vào ngày 1 và tăng lên theo thời gian đến trung bình là 1184 (khoảng 510 – 2130) vào ngày 7 và 1328 (khoảng 1040 – 1680) vào ngày 13.

Thời gian bán thải của fluconazole trong huyết tương cao hơn, khoảng chừng 24 giờ sau một liều đơn. Điều này hoàn toàn có thể so sánh được với thời hạn bán thải của fluconazole trong huyết tương sau khi dùng một liều đơn 3 mg / kg tiêm tĩnh mạch cho trẻ từ 11 ngày – 11 tháng tuổi. Thể tích phân bổ ở nhóm tuổi này khoảng chừng 950 ml / kg. Kinh nghiệm với fluconazole ở trẻ sơ sinh được số lượng giới hạn trong những nghiên cứu và điều tra dược động học ở trẻ sơ sinh thiếu tháng .Dữ liệu dược động học được nhìn nhận cho 113 bệnh nhi từ 5 điều tra và nghiên cứu, 2 điều tra và nghiên cứu đơn liều, 2 nghiên cứu và điều tra đa liều và 1 điều tra và nghiên cứu ở trẻ sơ sinh thiếu tháng. Dữ liệu từ một nghiên cứu và điều tra không hề lý giải được do những biến hóa trong phương pháp thiết kế xây dựng qua quy trình nghiên cứu và điều tra. Có thêm tài liệu từ 1 nghiên cứu và điều tra sử dụng thuốc cho bệnh nhân ngoài thử nghiệm lâm sàng. Sau khi dùng 2 – 8 mg / kg fluconazole cho trẻ nhỏ từ 9 tháng tuổi đến 15 tuổi, AUC khoảng chừng 38 μg / m được tìm thấy trên mỗi 1 mg / kg đơn vị chức năng liều. Thời gian bán thải của fluconazole trung bình trong huyết tương xê dịch từ 15 – 18 giờ và thể tích phân bổ khoảng chừng 880 ml / kg sau khi dùng đa liều .Một điều tra và nghiên cứu về dược động học ở 10 phụ nữ đang cho con bú, những người đã trong thời điểm tạm thời ngưng hoặc vĩnh viễn ngưng cho con bú, nhìn nhận nồng độ fluconazole trong huyết tương và trong sữa mẹ trong 48 giờ sau khi dùng liều duy nhất 150 mg fluconazole. Fluconazole được phát hiện trong sữa mẹ với nồng độ trung bình khoảng chừng 98 % so với nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Nồng độ đỉnh trung bình trong sữa mẹ là 2,61 mg / l đạt được vào 5,2 giờ sau liều. Liều fluconazole ước tính hàng ngày cho trẻ sơ sinh từ sữa mẹ ( giả định mức tiêu thụ sữa trung bình là 150 ml / kg / ngày ) dựa trên nồng độ đỉnh trung bình trong sữa là 0,39 mg / kg / ngày, chiếm khoảng chừng 40 % liều khuyến nghị cho trẻ sơ sinh ( < 2 tuần tuổi ) hoặc chiếm 13 % liều khuyến nghị cho trẻ nhỏ so với bệnh nhiễm nấm Candida niêm mạc .Ở những bệnh nhân suy thận nặng ( GFR < 20 ml / phút ), thời hạn bán thải tăng từ 30 - 98 giờ. Do đó, cần giảm liều. Fluconazole được vô hiệu bằng thẩm phân máu và ở mức độ thấp hơn bằng thẩm tách phúc mạc. Sau 3 giờ thẩm phân máu, khoảng chừng 50 % fluconazole được thải trừ khỏi máu .Thời gian bán thải trong huyết tương giao động 30 giờ. Đường đào thải đa phần của fluconazole là thận, với xê dịch 80 % liều sử dụng Open với dạng không đổi qua nước tiểu. Độ thanh thải của fluconazole tỷ suất thuận với độ thanh thải của creatinine. Không có dẫn chứng cho thấy có những chất chuyển hóa của nó trong tuần hoàn. Thời gian bán thải lê dài trong huyết tương là cơ sở cho phác đồ điều trị đơn liều so với nhiễm nấm Candida âm đạo dùng 1 lần / ngày và 1 lần / tuần cho những chỉ định khác .Fluconazole được chuyển hóa ở mức độ nhẹ. Với một liều phóng xạ, chỉ có 11 % được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Fluconazole là chất ức chế vừa phải isozyme CYP2C9 và CYP3A4. Fluconazole cũng là một chất ức chế mạnh isozyme CYP2C19 .Fluconazole được tích tụ trong lớp sừng của da. Với liều 50 mg x 1 lần / ngày, nồng độ fluconazole sau 12 ngày là 73 μg / g và 7 ngày sau khi dừng điều trị nồng độ fluconazole vẫn còn 5,8 μg / g. Với liều 150 mg x 1 lần / tuần, nồng độ fluconazole trong lớp sừng ở ngày thứ 7 là 23,4 μg / g và 7 ngày sau khi sử dụng liều thứ 2 nồng độ trong lớp sừng vẫn còn 7,1 μg / g. Nồng độ của fluconazole ở móng sau 4 tháng sử dụng với liều 150 mg x 1 lần / tuần là 4,05 μg / g ở móng khỏe mạnh và 1,8 μg / g ở móng bị bệnh và vẫn còn hoàn toàn có thể tìm được fluconazole ở những mẫu móng 6 tháng sau khi kết thúc điều trị .Thể tích phân bổ khả kiến xê dịch bằng tổng lượng nước trong khung hình. Khả năng gắn với protein huyết tương thấp ( 11 - 12 % ). Fluconazole đã được điều tra và nghiên cứu có năng lực thấm tốt vào tổng thể những dịch của khung hình. Nồng độ fluconazole ở trong nước bọt và đờm tương tự với nồng độ trong huyết tương. Ở những bệnh nhân bị viêm màng não do nấm, nồng độ fluconazole trong dịch não tủy đạt được giao động 80 % so với nồng độ tương ứng trong huyết tương. Nồng độ của fluconazole trên da cao, cao hơn nồng độ của nó trong huyết thanh, đạt được ở lớp sừng, lớp biểu bì - hạ bì và mồ hôi ngoại tiết .Sau khi uống, fluconazole được hấp thu tốt, nồng độ trong huyết tương ( và sinh khả dụng body toàn thân ) đạt trên 90 % so với nồng độ đạt được sau khi dùng đường tĩnh mạch. Sự hấp thu qua đường uống không bị tác động ảnh hưởng bởi việc sử dụng cùng với thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái đói Open trong khoảng chừng 0,5 - 1,5 giờ sau khi uống. Nồng độ trong huyết tương tỷ suất với liều dùng. Ở trạng thái hằng định, đạt được nồng độ thuốc 90 % vào ngày 4 - 5 khi dùng đa liều x 1 lần / ngày. Sử dụng liều tiến công ( ở ngày 1 ) gấp 2 lần liều hàng ngày thường thì làm cho nồng độ thuốc trong huyết tương đạt được giao động 90 % ở trạng thái hằng định vào ngày thứ 2 .Candida spp. đã tăng trưởng một số ít chính sách đề kháng với những thuốc chống nấm nhóm azole. Các chủng nấm đã tăng trưởng một hoặc nhiều chính sách đề kháng này được cho là có nồng độ ức chế tối thiểu cao ( MIC ) so với fluconazole gây ảnh hưởng tác động bất lợi in vivo và lâm sàng. Đã có những báo cáo giải trình về thực trạng bội nhiễm với những loài Candida khác với C. albicans thường không nhạy cảm với fluconazole ( ví dụ Candida krusei ). Các trường hợp như vậy hoàn toàn có thể cần một liệu pháp kháng nấm thay thế sửa chữa .Fluconazole có hoạt tính kháng nấm so với hầu hết những loài Candida thường gặp trên lâm sàng ( gồm có C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis ). C. glabrata cho thấy có khoảng chừng nhạy cảm rộng trong khi C. krusei đề kháng với fluconazole. Fluconazole cũng có hoạt tính in vitro so với Cryptococcus neoformans và Cryptococcus gattii cũng như những nấm mốc có tính dịch tễ địa phương Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum và Paracoccidioides brasiliensis .Dùng Fluconazole 50 mg / ngày trong khoảng chừng thời hạn lên tới 28 ngày đã được chứng tỏ là không làm tác động ảnh hưởng đến nồng độ testosterone trong huyết tương ở phái mạnh hoặc nồng độ steroid ở phái đẹp trong tuổi sinh đẻ. Ở người tình nguyện nam khỏe, dùng fluconazole với liều 200 - 400 mg / ngày không làm tác động ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng trên nồng độ steroid nội sinh hoặc trên cung ứng được kích thích bởi ACTH. Các điều tra và nghiên cứu về tương tác với antipyrine cho thấy sử dụng đơn liều hay đa liều fluconazole 50 mg không làm tác động ảnh hưởng đến chuyển hóa của chất này .Fluconazole là một thuốc chống nấm thuộc dẫn chất triazole. Cơ chế tác động đa phần của thuốc là ức chế khử methyl trên 14 alpha-lanosterol qua trung gian cytochrom P-450 của nấm, một bước quan trọng trong quy trình sinh tổng hợp ergosterol của nấm. Sự tích lũy 14 alpha-methyl sterol đối sánh tương quan với sự mất ergosterol sau đó trong màng tế bào nấm và chịu nghĩa vụ và trách nhiệm cho hoạt tính kháng nấm của fluconazole. Fluconazole đã được chứng tỏ là có tính tinh lọc hơn với enzym cytochrom P-450 của nấm so với những mạng lưới hệ thống enzym cytochrom P-450 của những loài động vật hoang dã có vú khác nhau .Thuốc Fluconazol 150 mg được chỉ định dùng trong những trường hợp sau :Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời hạn giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ lỡ liều đã quên và liên tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ .Nếu chẩn đoán lâm sàng có bộc lộ quá liều thì phải đưa người bệnh đến bệnh viện và giám sát cẩn trọng tối thiểu 24 giờ, phải theo dõi những tín hiệu lâm sàng, nồng độ kali huyết và làm những xét nghiệm về gan, thận. Trường hợp quá liều trầm trọng nên thực thi thẩm phân máu .Lưu ý : Liều dùng trên chỉ mang đặc thù tìm hiểu thêm. Liều dùng đơn cử tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng tương thích, bạn cần tìm hiểu thêm quan điểm bác sĩ hoặc nhân viên y tế .Dữ liệu còn hạn chế ở bệnh nhân suy gan, thế cho nên nên dùng fluconazole thận trọng ở bệnh nhân suy tính năng gan .Bệnh nhân được thẩm phần máu đều đặn dùng 100 % liều khuyến nghị sau mỗi lần thẩm phân máu trong những ngày không thẩm phân máu, bệnh nhân cần được giảm liều dựa trên độ thanh thải creatinine .Không cần kiểm soát và điều chỉnh liều khi dùng liều duy nhất. Ở bệnh nhân ( kể cả trẻ nhỏ ) suy giảm tính năng thận dùng fluconazol đa liều, nên dùng liều khởi đầu 1-2 viên dựa trên liều khuyến nghị hàng ngày cho từng chỉ định. Sau liều khởi đầu này, liệu hàng ngày ( theo chỉ định ) dựa vào bảng sau :Dùng 2 viên. Nên mở màn điều trị một vài ngày trước khi Dự kiến mở màn giảm bạch cầu trung tính và liên tục trong vòng 7 ngày sau khi hồi sinh giảm bạch cầu trung tính khi số lượng bạch cầu trung tính tăng lên trên 1000 tế bào / mm 3 .Uống 1 viên x 1 lần / tuần. Cần liên tục điều trị cho đến khi móng bị nhiễm nấm được ngàn sửa chữa thay thế ( móng mới chưa bị nhiễm tăng trưởng thay ). Sự tăng trưởng lại của móng tay và móng chân thường thì phải cần thời hạn tương ứng từ 3 - 6 tháng và từ 6 - 12 tháng. Tuy nhiên vận tốc tăng trưởng hoàn toàn có thể biến hóa rất nhiều tùy theo từng thành viên và theo độ tuổi. Đối với nhiễm nấm mạn tính trong thời hạn dài, sau khi điều trị thành công xuất sắc, móng đôi lúc vẫn còn bị biến dạng .Dùng 1 viên x 1 lần / tuần, điều trị trong 2 - 4 tuần, nấm chân thời hạn điều trị hoàn toàn có thể cần đến 6 tuần .Tính bảo đảm an toàn và hiệu suất cao của chỉ định nhiễm Candida sinh dục trẻ nhỏ chưa được thiết lập. Nếu bắt buộc phải điều trị nấm Candida sinh dục nên dùng liều lượng giống như ở người lớn .Điều trị và dự trữ tái phát nhiễm Candida âm đạo ( tái phát 2 - 4 lần / năm ) : 1 viên mỗi 3 ngày, tổng số 3 liều ( ngày thứ 1, thứ 4 và thứ 7 ) sau đó dùng liều duy trì 1 viên x 1 lần / tuần ( trong 6 tháng ) .Thời gian điều trị hoàn toàn có thể dài hơn ở bệnh nhân có tính năng miễn dịch bị tổn hại nghiêm trọng .Thời gian điều trị 14 - 30 ngày ( cho đến khi thực trạng nhiễm Candida thực - quản thuyên giảm ) .Liều tiến công : 2 viên trong ngày tiên phong, liều tiếp theo sau đó : 1 viên / ngày .Thời gian điều trị : 7 - 21 ngày ( cho đến khi thực trạng nhiễm Candida miệng - hầu thuyên giảm ) .Liều tiến công : 2 viên trong ngày tiên phong, liều tiếp theo sau đó 1 viên / ngày .Dùng 1 viên, thời hạn điều trị từ 11 - 24 tháng hoặc lâu hơn tùy theo từng bệnh nhân .Liệu pháp duy trì để ngăn ngừa tái phát viêm màng não do Cryptococcus ở những bệnh nhân có rủi ro tiềm ẩn tái phát cao : 200 mg x 1 lần / ngày .Thời gian điều trị thường thì tối thiểu từ 6 - 8 tuần, trong những trường hợp rình rập đe dọa tính mạng con người, liều hoàn toàn có thể tăng lên 800 mg / ngày .Liều fluconazole cần dựa trên thực chất và mức độ nhiễm nấm. Việc điều trị nhiễm nấm yên cầu phải sử dụng phác đồ đa liều, nên liên tục điều trị cho đến khi những thông số kỹ thuật lâm sàng hoặc những xét nghiệm cho thấy thực trạng nhiễm nấm dạng hoạt động giải trí đã thuyên giảm. Điều trị không đủ thời hạn hoàn toàn có thể dùng đến tái phát nhiễm nấm hoạt động giải tríHướng dẫn cách xử trí ADR : Khi gặp công dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông tin cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời .Khi sử dụng thuốc Fluconazol 150 mg, bạn hoàn toàn có thể gặp những tính năng không mong ước ( ADR ) .

Mọi Người Xem :   Tiêm tan mỡ bụng là gì? Chi phí tiêm tan mỡ bụng bao nhiêu?

Lưu ý của Thuốc Fluconazol 150Mg

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tìm hiểu thêm thông tin bên dưới .

Chống chỉ định

Thuốc Fluconazol 150 mg chống chỉ định trong những trường hợp sau :

  • Quá mẫn với fluconazole, nhóm kháng nấm azole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc .

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh chốc đầu
Fluconazole được điều tra và nghiên cứu để điều trị bệnh chốc đầu ở trẻ nhỏ. Fluconazole đã được chứng tỏ là không tiêu biểu vượt trội so với griseofulvin và tỷ suất thành công xuất sắc chung ít hơn 20 %. Do đó, không nên sử dụng Fluconazol 150 mg để điều trị bệnh chốc đầu .
Nhiễm nấm Cryptococcus
Bằng chứng về hiệu suất cao của fluconazole trong điều trị nhiễm nấm Cryptococcus ở những vị trí khác ( như nhiễm nấm Cryptococcus ở phối và da ) còn hạn chế, gây khó khăn vất vả cho việc đưa ra những khuyến nghị về liều lượng. Nhiễm nấm sâu có tính dịch tế địa phương : Bằng chứng về hiệu suất cao của fluconazole trong điều trị những dạng nhiễm nấm khác nhau có tính dịch tế địa phương như nhiễm nấm Paracoccidioides, nhiễm Sporotrichum da – bạch huyết và nhiễm Histoplasma còn hạn chế, gây khó khăn vất vả cho việc đưa ra những khuyến nghị về liều lượng .
Thận
Nên dùng Fluconazol 150 mg thận trọng ở những bệnh nhân rối loạn công dụng thận .
Suy thượng thận
Ketoconazole đã được biết gây suy thượng thận, điều này cũng hoàn toàn có thể xảy rà mặc dầu hiếm gặp ở fluconazole. Suy thượng thận có tương quan đến việc điều trị đồng thời với prednisone .
Gan – mật
Nên dùng Fluconazol 150 mg thận trọng ở những bệnh nhân rối loạn công dụng gan. Fluconazol 150 mg có tương quan tới một số ít trường hợp hiếm gặp nhiễm độc gan nghiêm trọng gồm có cả tử trận, hầu hết ở những bệnh nhân có bệnh lý đi kèm trầm trọng. Ở những trường hợp nhiễm độc gan có tương quan đến fluconazole, không thấy có mối tương quan rõ ràng với tổng liều dùng hàng ngày, thời hạn điều trị, giới tính hay tuổi của bệnh nhân .
Độc tính trên gan do fluconazole thường phục sinh sau khi ngừng điều trị. Những bệnh nhân có những xét nghiệm công dụng gan không bình thường trong thời hạn điều trị với fluconazole cần được theo dõi ngặt nghèo tiến triển tổn thương gan trầm trọng thêm. Bệnh nhân cần được thông tin về triệu chứng gợi ý của ảnh hưởng tác động trên gan nghiêm trọng
Tim mạch
Một số azole, kể cả fluconazole, có tương quan đến việc lê dài khoảng chừng QT trên điện tâm đồ. Fluconazole làm lê dài khoảng chừng QT qua ức chế chỉnh lưu dòng kênh kali ( Ikr ). Kéo dài khoảng chừng QT do những mẫu sản phẩm dược khác ( như amiodarone ) hoàn toàn có thể được lan rộng ra qua sự ức chế cytochrom P450 ( CYP ) 3A4. Báo cáo sau quy trình lưu hành cho thấy có rất hiếm trường hợp lê dài khoảng chừng QT và xoắn đỉnh ở những bệnh nhân sử dụng fluconazole. Những báo cáo giải trình này gồm có trên cả những bệnh nhân bị bệnh nặng có nhiều yếu tố rủi ro tiềm ẩn góp thêm phần, như bệnh tim cấu trúc, những không bình thường về điện giải và phối hợp với những thuốc khác. Những bệnh nhân hạ kali huyết và suy tim tiến triển có rủi ro tiềm ẩn cao Open loạn nhịp thất và xoắn đỉnh rình rập đe dọa đến tính mạng con người. Nên dùng Fluconazol 150 mg thận trọng ở những bệnh nhân có thực trạng loạn nhịp tiềm tàng. Chống chỉ định dùng đồng thời với những thuốc khác lê dài khoảng chừng QT và được chuyển hóa qua cytochrom P450 ( CYP ) 3A4 .
Halofantrine
Halofantrine đã được chứng tỏ là lê dài khoảng chừng QTc ở liều điều trị khuyến nghị và là một chất nền của CYP3A4. Khuyến cáo không dùng đồng thời fluconazole và halofantrine .
Phản ứng da
Đã Open ( hiếm gặp ) những phản ứng da tróc vảy, như hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc ở những bệnh nhân trong tiến trình điều trị với fluconazole. Các bệnh nhân AIDS dễ bị tăng trưởng những phản ứng da trầm trọng so với nhiều loại thuốc. Nếu Open ban da, mà được coi là do fluconazole, Open ở bệnh nhân được điều trị nhiễm nấm mặt phẳng, cần ngừng điều trị thuốc này. Nếu Open ban da ở những bệnh nhân bị nhiễm nấm body toàn thân hoặc nhiễm nấm xâm lấn, cần theo dõi ngặt nghèo và ngừng fluconazole trong trường hợp Open tổn thương dạng bóng nước hoặc hồng ban phong phú .
Quá mẫn
Đã có báo cáo giải trình về trường hợp phản ứng phản vệ nhưng hiếm gặp .

Mọi Người Xem :   Vòng hổ phách giá bao nhiêu?

Cytochrom P450

Fluconazole là chất ức chế trung bình CYP2C9 và CYP3A4. Fluconazole cũng là chất ức chế mạnh CYP2C19. Cần theo dõi những bệnh nhân đã điều trị với fluconazole khi điều trị đồng thời với những thuốc có khoảng chừng trị liệu hẹp được chuyển hóa qua CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A4 .
Terfenadine
Cần theo dõi cẩn trọng khi sử dụng đồng thời fluconazole liều thấp hơn 400 mg / ngày với terfenadine .
Tá dược
Fluconazol 150 mg có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có những yếu tố về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu vắng enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose – galactose. Fluconazol 150 mg có chứa tinh bột mỳ. Những bệnh nhân bị dị ứng với lúa mỳ ( khác với bệnh tiêu chảy phân mỡ ) không nên dùng thuốc này .

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có điều tra và nghiên cứu về tác động ảnh hưởng của fluconazole trên năng lực lái xe hoặc quản lý và vận hành máy móc. Bệnh nhân cần được cảnh báo nhắc nhở về năng lực gây hoa mắt hoặc động kinh trong khi dùng fluconazole và không nên lái xe hoặc quản lý và vận hành máy móc nếu có bất kể triệu chứng nào xảy ra .

Thời kỳ mang thai 

Đến nay chưa có những điều tra và nghiên cứu vừa đủ và có trấn áp ngặt nghèo về việc dùng fluconazole cho người mang thai. Chỉ nên dùng fluconazole cho người mang thai khi quyền lợi điều trị lớn hơn rủi ro tiềm ẩn hoàn toàn có thể xảy ra cho thai nhi .

Thời kỳ cho con bú

Fluconazole được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp hơn nồng độ trong huyết tương. Có thể duy trì việc cho con bú sau khi uống liều duy nhất 150 mg. Tuy nhiên khuyến nghị không cho bú sau khi dùng liều lặp lại hoặc sử dụng liều cao fluconazole .

Tương tác thuốc

Chống chỉ định tích hợp
Cisapride : Đã có báo cáo giải trình về những biến cố tim mạch gồm có xoắn đỉnh ở những bệnh nhân dùng đồng thời cisapride và fluconazole. Một nghiên cứu và điều tra có trấn áp cho thấy nồng độ cisapride trong huyết tương tăng lên đáng kể và lê dài khoảng chừng QTc khi dùng đồng thời fluconazole 200 mg x 1 lần / ngày và cisapride 20 mg x 4 lần / ngày. Chống chỉ định điều trị đồng thời fluconazole và cisapride .
Terfenadine : Vì sự Open của những rối loạn nhịp tim nghiêm trọng do lê dài khoảng chừng QTc ở những bệnh nhân dùng những thuốc chống nấm nhóm azole phối hợp với terfenadine, điều tra và nghiên cứu về sự tương tác thuốc đã được thực thi. Nghiên cứu với liều dùng fluconazole 200 mg 1 lần / ngày không phát hiện thấy lê dài khoảng chừng QTc. Một điều tra và nghiên cứu khác với liều fluconazole là 400 mg và 800 mg / ngày cho thấy fluconazole với những liều ≥ 400 mg / ngày làm tăng đáng kể nồng độ terfenadine trong huyết tương khi dùng đồng thời fluconazole và terfenadine. Chống chỉ định dùng phối hợp fluconazole liều ≥ 400 mg / ngày với terfenadine. Cần trấn áp ngặt nghèo khi chỉ định phối hợp fluconazole ở liều < 400 mg / ngày với terfenadine . Astemizole : Dùng đồng thời fluconazole với astemizole hoàn toàn có thể làm giảm độ thanh thải của astemizole. Do vậy làm tăng nồng độ astemizole trong huyết tương, hoàn toàn có thể dẫn đến làm lê dài khoảng chừng QT và hiếm thấy Open xoắn đỉnh. Chống chỉ định dùng đồng thời fluconazole và astemizole . Pimozide : Mặc dù không có điều tra và nghiên cứu in vitro hay in vivo, dùng đồng thời fluconazole với pimozide hoàn toàn có thể ức chế chuyển hóa pimozide. Tăng nồng độ pimozide trong huyết tương hoàn toàn có thể làm lê dài khoảng chừng QT và đôi lúc Open hiện tượng kỳ lạ xoắn đỉnh. Chống chỉ định dùng đồng thời fluconazole và pimozide . Quinidine : Mặc dù không có nghiên cứu và điều tra in vitro hay in vivo, dùng đồng thời fluconazole và quinidine hoàn toàn có thể ức chế chuyển hóa quinidine. Dùng quinidine hoàn toàn có thể làm lê dài khoảng chừng QT và hiếm thấy Open hiện tượng kỳ lạ xoắn đỉnh. Chống chỉ định dùng đồng thời fluconazole và quinidine . Erythromycin : Dùng đồng thời fluconazole và erythromycin có năng lực làm tăng rủi ro tiềm ẩn độc tính với tim ( lê dài khoảng chừng QT, gây hiện tượng kỳ lạ xoắn đỉnh ) và do vậy gây đột tử cho tim. Chống chỉ định dùng đồng thời fluconazole và erythromycin . Khuyến cáo không phối hợp Halofantrine : Fluconazole hoàn toàn có thể làm tăng nồng độ halofantrine trong huyết tương do tính năng ức chế CYP3A4. Dùng đồng thời fluconazole và halofantrine có năng lực làm tăng rủi ro tiềm ẩn độc tính với tim ( lê dài khoảng chừng QT, gây hiện tượng kỳ lạ xoắn đỉnh ) và do vậy gây đột tử cho tim. Cần tránh dùng tích hợp . Thận trọng khi tích hợp Amiodarone : Dùng đồng thời fluconazole với amiodarone hoàn toàn có thể làm tăng lê dài khoảng chừng QT . Thận trọng nếu thực sự cần dùng đồng thời fluconazole và amiodarone, đặc biệt quan trọng là liều cao fluconazole ( 800 mg ) . Kết hợp fluconazole với những thuốc khác dưới đây cần thận trọng và kiểm soát và điều chỉnh liều . Ảnh hưởng của những thuốc khác so với fluconazole Rifampicin : Dùng đồng thời fluconazole và rifampicin làm giảm 25 % diện tích quy hoạnh dưới đường cong ( AUC ) và rút ngắn 20 % thời hạn bán thải của fluconazole. Trên những bệnh nhân dùng đồng thời rifampicin với fluconazole, cần xem xét đến việc tăng liều fluconazole . Các nghiên cứu và điều tra tương tác cho thấy uống fluconazole đồng thời với thức ăn, cimetidine, những thuốc kháng acid hoặc sau tổng chiếu xạ body toàn thân để cấy ghép tủy xương, sự hấp thu fluconazole suy giảm không đáng kể về mặt lâm sàng . Hydrochlorothiazide : Trong một nghiên cứu và điều tra tương tác dược động học, chỉ định đồng thời hydrochlorothiazide đa liều cho người tình nguyện khỏe mạnh dùng fluconazole làm tăng nồng độ trong huyết tương của fluconazole thêm 40 %. Ảnh hưởng này không yên cầu cần phải biến hóa chính sách liều fluconazole ở những đối tượng người tiêu dùng đang dùng thuốc lợi tiểu đồng thời với fluconazole . Ảnh hưởng của fluconazole lên những thuốc khác Fluconazole là chất ức chế mạnh những isoenzym CYP2C19 của cytochrome P450 ( CYP ) và là chất ức chế trung bình 2C9 và 3A4. Ngoài những tương tác quan sát thấy và được đề cập bên dưới, còn có rủi ro tiềm ẩn tăng nồng độ những thuốc khác được chuyển hóa bởi CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A4 khi dùng đồng thời với fluconazole. Do đó, cần thận trọng khi dùng phối hợp những thuốc trên với fluconazole và bệnh nhân cần được theo dõi ngặt nghèo. Tác dụng ức chế enzym của fluconazole lê dài 4 - 5 ngày sau khi ngừng điều trị do fluconazole có thời hạn bán thải dài . Alfentanil : Trong quy trình dùng đồng thời với fluconazole ( 400 mg ) và alfentanil ( 20 μg / kg ) tiêm tĩnh mạch ở những người tình nguyện khỏe mạnh, alfentanil AUC10 tăng gấp đôi, hoàn toàn có thể trải qua ức chế CYP3A4. Có thể cần kiểm soát và điều chỉnh liều dùng của alfentanil . Amitriptyline, nortriptyline : Fluconazole làm tăng tính năng của amitriptyline và nortriptyline. 5 - nortriptyline và S-amitriptyline hoàn toàn có thể được đo vào thời gian khởi đầu trị liệu phối hợp và 1 tuần sau đó. Liều dùng của amitriptyline / nortriptyline cần được kiểm soát và điều chỉnh nếu thiết yếu . Amphotericin B : Dùng đồng thời fluconazole và amphotericin B cho chuột bị nhiễm khuẩn thường thì và bị ức chế miễn dịch cho thấy những hiệu quả sau : Hiệu quả kháng nấm tăng nhẹ trong nhiễm nấm body toàn thân với C. albicans, không có tương tác so với nhiễm khuẩn nội sọ gây bởi Cryptococcus neoformans, đối kháng giữa fluconazole và amphotericin B trong nhiễm nấm body toàn thân với Aspergillus fumigatus. Chưa biết ý nghĩa lâm sàng của những hiệu quả thu được trong những điều tra và nghiên cứu này . Các thuốc chống đông : Các tài liệu sau khi thuốc đưa ra thị trường cho thấy, cũng như với những thuốc chống nấm nhóm azole khác, những biến cố chảy máu ( bầm tím, chảy máu cam, xuất huyết tiêu hóa, tiểu ra máu và đi ngoài phân đen ) đã được báo cáo giải trình kèm theo tăng thời hạn prothrombin ở những bệnh nhân sử dụng fluconazole đồng thời với warfarin. Trong quy trình điều trị đồng thời fluconazole và warfarin, thời hạn prothrombin được lê dài đến 2 lần, hoàn toàn có thể do sự ức chế chuyển hóa warfarin qua CYP2C9. Thời gian prothrombin ở những bệnh nhân đang sử dụng những thuốc chống đông kiểu coumarin hoặc indanedione cần được theo dõi ngặt nghèo. Có thể cần kiểm soát và điều chỉnh liều những thuốc chống đông . Benzodiazepine ( tính năng ngắn ), như midazolam, triazolam : Sau khi dùng đồng thời đường uống midazolam, fluconazole làm tăng đáng kể nồng độ midazolam và gây tác động ảnh hưởng trên tinh thần hoạt động. Dùng đồng thời fluconazole 200 mg và midazolam 7,5 mg đường uống làm tăng AUC midazolam và thời hạn bán thải tương ứng 3,7 lần và 2,2 lần. Fluconazole 200 mg / ngày dùng đồng thời với triazolam 0,25 mg đường uống làm tăng AUC triazolam và thời hạn bán thải tương ứng 4,4 lần và 2,3 lần. Tác dụng tăng cường và lê dài của triazolam đã được quan sát thấy khi dùng đồng thời với fluconazole. Nếu thiết yếu phải điều trị đồng thời benzodiazepine ở những bệnh nhân đang điều trị với fluconazole, cần phải xem xét giảm liều benzodiazepine và bệnh nhân cần được theo dõi thích hợp . Carbamazepine : Fluconazole ức chế chuyển hóa carbamazepine và làm tăng nồng độ carbamazepine trong huyết thanh 30 %. Có rủi ro tiềm ẩn gây tăng độc tính carbamazepine . Điều chỉnh liều dùng của carbamazepine hoàn toàn có thể thiết yếu phụ thuộc vào vào tỷ suất nồng độ đo được / hiệu suất cao . Thuốc chẹn kênh calci : Một số thuốc đối kháng kênh calci ( nifedipine, isradipine, amlodipine, verapamil và felodipine ) được chuyển hóa bởi CYP3A4. Fluconazole hoàn toàn có thể làm tăng nồng độ những thuốc đối kháng kênh calci trong huyết thanh. Khuyến cáo liên tục trấn áp những tính năng có hại . Celecoxib : Khi điều trị đồng thời fluconazole ( 200 mg / ngày ) và celecoxib ( 200 mg ), Cmax của celecoxib tăng 68 % và AUC của celecoxib tăng 134 %. Giảm nửa liều celecoxib hoàn toàn có thể thiết yếu khi dùng phối hợp . Cyclophosphamide : Dùng đồng thời cyclophosphamide và fluconazole làm tăng bilirubin và creatinine trong huyết thanh. Cần xem xét khi dùng phối hợp cyclophosphamide và fluconazole do rủi ro tiềm ẩn gây tăng nồng độ bilirubin và creatinine trong huyết thanh . Fentanyl : Đã có báo cáo giải trình một trường hợp nhiễm độc fentanyl tử trận hoàn toàn có thể do tương tác giữa fentanyl và fluconazole. Hơn nữa, ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy fluconazole làm chậm thải trừ fentanyl đáng kể. Nồng độ fentanyl tăng cao hoàn toàn có thể dẫn đến ức chế hô hấp. Bệnh nhân cần được theo dõi ngặt nghèo về rủi ro tiềm ẩn ức chế hô hấp. Cần thiết hoàn toàn có thể kiểm soát và điều chỉnh liều fentanyl . Các thuốc ức chế HMG-CoA reductase : Nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân tăng khi dùng đồng thời fluconazole và những thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa qua CYP3A4 như atorvastatin và simvastatin hoặc qua CYP2C9 như fluvastatin. Nếu thiết yếu phải dùng phối hợp, bệnh nhân cần được kiểm tra những triệu chứng của bệnh cơ và tiêu cơ vân, cần phải trấn áp nồng độ của creatine kinase. Cần ngừng dùng những thuốc ức chế HMG-CoA reductase nếu quan sát thấy nồng độ creatine kinase tăng hoặc hoài nghi hay chẩn đoán thấy bệnh cơ / tiêu cơ vân . Olaparib : Thuốc ức chế trung bình CYP3A4 như fluconazole làm tăng nồng độ olaparib trong huyết tương, khuyến nghị không sử dụng đồng thời. Nếu việc tích hợp là không hề tránh, số lượng giới hạn liều olaparib đến 200 mg x 2 lần / ngày . Ciclosporin : Fluconazole làm tăng đáng kể nồng độ và AUC của ciclosporin. Trong quy trình dùng đồng thời fluconazole 200 mg / ngày và ciclosporin ( 2,7 mg / kg / ngày ) AUC ciclosporin tăng 1,8 lần. Có thể dùng phối hợp ciclosporin và fluconazole bằng cách giảm liều dùng của ciclosporin tùy thuộc vào nồng độ của ciclosporin . Everolimus : Mặc dù không được điều tra và nghiên cứu in vivo hoặc in vitro, fluconazole hoàn toàn có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của everolimus qua ức chế CYP3A4 . Sirolimus : Fluconazole làm tăng nồng độ trong huyết tương của sirolimus, điều này được giả định do fluconazole ức chế chuyển hóa sirolimus qua CYP3A4 và P-glycoprotein. Có thể dùng phối hợp fluconazole với sirolimus phụ thuộc vào vào tỷ suất tính năng / nồng độ của sirolimus . Tacrolimus : Fluconazole làm tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh khi dùng đường uống lên đến 5 lần do ức chế chuyển hóa tacrolimus qua CYP3A4 ở ruột. Không có biến hóa về dược động học có ý nghĩa nào được quan sát thấy khi dùng tacrolimus đường tĩnh mạch. Nồng độ tacrolimus tăng tương quan tới độc tính với thận. Giảm liều uống của tacrolimus nhờ vào vào nồng độ tacrolimus . Losartan : Fluconazole ức chế chuyển hóa của losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính ( E-31 74 ), có vai trò chính đối kháng thụ thể angiotensin II khi điều trị với losartan. Bệnh nhân cần được kiểm tra huyết áp liên tục . Methadone : Fluconazole hoàn toàn có thể làm tăng nồng độ của methadone trong huyết thanh. Có thể cần kiểm soát và điều chỉnh liều dùng methadone . Thuốc chống viêm không steroid ( NSAID ) : Cmax của flurbiprofen tăng 23 % và AUC của flurbiprofen tăng 81 % khi dùng đồng thời flurbiprofen với fluconazole so với khi dùng đơn độc flurbiprofen. Tương tự, Cmax của chất đồng phân có hoạt tính dược lý [ S - ( + ) - ibuprofen ] tăng 15 % và AUC của chất đồng phân có hoạt tính dược lý [ S - ( + ) - ibuprofen ] tăng 82 % khi dùng đồng thời fluconazole và ibuprofen racemic ( 400 mg ) so với khi dùng đơn độc ibuprofen racemic . Mặc dù không có điều tra và nghiên cứu đặc hiệu, fluconazole có năng lực làm tăng nồng độ của những NSAID được chuyển hóa bởi CYP2C9 ( ví dụ naproxen, lornoxicam, meloxicam, diclofenac ). Khuyến cáo kiểm tra liên tục tính năng có hại và độc tính tương quan tới những NSAID. Có thể cần kiểm soát và điều chỉnh liều dùng của những NSAID . Phenytoin : Fluconazole ức chế chuyển hóa qua gan của phenytoin. Sử dụng đồng thời liều lặp lại 200 mg fluconazole và 250 mg phenytoin đường tĩnh mạch, dẫn đến tăng phenytoin AUC24 75 % và Cmin 128 %. Khi dùng phối hợp fluconazole và phenytoin, cần theo dõi ngặt nghèo nồng độ trong huyết thanh của phenytoin để tránh độc tính của phenytoin . Prednisone : Có một trường hợp báo cáo giải trình bệnh nhân cấy ghép gan điều trị bằng prednisone thấy Open suy vỏ thượng thận cấp khi ngưng trị liệu 3 tháng với fluconazole. Việc ngừng dùng fluconazole có lẽ rằng gây tăng hoạt tính CYP3A4, do vậy dẫn đến tăng chuyển hóa prednisone. Bệnh nhân điều trị dài hạn với fluconazole và prednisone cần được theo dõi ngặt nghèo về thực trạng suy vỏ thượng thận khi ngừng dùng fluconazole . Rifabutin : Fluconazole làm tăng nồng độ rifabutin trong huyết thanh, dẫn dến làm tăng AUC rifabutin tới 80 %. Đã có báo cáo giải trình về những trường hợp viêm màng mạch nho ở những bệnh nhân đã dùng phối hợp fluconazole với rifabutin. Trong liệu pháp phối hợp, cần xem xét những triệu chứng độc tính của rifabutin . Saquinavir : Fluconazole làm tăng AUC của saquinavir giao động 50 %, tăng Cmax xê dịch 55 % do ức chế chuyển hóa qua gan của saquinavir bởi CYP3A4 và ức chế P-glycoprotein. Tương tác với saquinavir / ritonavir chưa được điều tra và nghiên cứu và hoàn toàn có thể được quan tâm hơn. Có thể cần kiểm soát và điều chỉnh liều dùng của saquinavir . Sulfonylurê : Fluconazole làm lê dài thời hạn bán thải trong huyết thanh của những sulfonylurê dùng đồng thời đường uống ( ví dụ chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide ) ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Khuyến cáo theo dõi glucose huyết liên tục và giảm liều dùng của sulfonylurê thích hợp khi dùng đồng thời fluconazole với những sulfonylurê . Theophylline : Trong một điều tra và nghiên cứu có trấn áp dùng giả dược, sử dụng fluconazole liều 200 mg trong 14 ngày làm giảm 18 % vận tốc thanh thải trong huyết tương trung bình của theophylline. Do đó những bệnh nhân đang được điều trị bằng theophylline liều cao hoặc những bệnh nhân có rủi ro tiềm ẩn cao ngộ độc theophylline cần được theo dõi về những tín hiệu của ngộ độc theophylline trong khi điều trị bằng fluconazole. Cần kiểm soát và điều chỉnh phác đồ điều trị một cách thích hợp nếu Open những tín hiệu nhiễm độc . Alkaloid dừa cạn : Mặc dù chưa được điều tra và nghiên cứu, fluconazole hoàn toàn có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của những alkaloid dừa cạn ( ví dụ vincristine và vinblastine ) và dẫn tới độc tính thần kinh, điều này hoàn toàn có thể lý giải do hoạt tính ức chế CYP3A4 của fluconazole . Vitamin A : Dựa trên một báo cáo giải trình ở một bệnh nhân dùng đồng thời fluconazole với những đồng phân trans của retinoid acid ( dạng acid của vitamin A ), những tính năng không mong ước tương quan tới thần kinh TW đó là tăng trưởng hình thành u não giả. Hiện tượng hình thành u não giả biến mất khi ngừng điều trị bằng fluconazole. Có thể dùng phối hợp fluconazole với vitamin A nhưng cần quan tâm đến những tính năng không mong ước tương quan tới thần kinh TW . Voriconazole ( chất ức chế CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A4 ) : Dùng đồng thời voriconazole đường uống ( 400 mg, 2 lần trong 1 ngày, sau đó 200 mg, 2 lần trong 2,5 ngày ) và fluconazole đường uống ( 400 mg vào ngày tiên phong, sau đó 200 mg / ngày trong 4 ngày tiếp theo ) cho 8 người tình nguyện nam khỏe mạnh cho thấy tăng nồng độ Cmax và AUC của voriconazole trung bình tương ứng là 57 % ( 90 % CI : 20 %, 107 % ) và 79 % ( 90 % CI : 40 %, 128 % ). Chưa điều tra và nghiên cứu việc giảm liềuhoặc tần suất dùng voriconazole và fluconazole để vô hiệu tính năng này. Cần theo dõi những tính năng không mong ước tương quan đến voriconazole nếu dùng voriconazole tiếp theo sau fluconazole .

Mọi Người Xem :   Chi phí kích trứng hiện nay là bao nhiêu?

Zidovudine: Fluconazole làm tăng Cmax và AUC của zidovudine lần lượt là 84% và 74%, do fluconazole làm giảm độ thanh thải của zidovudine đường uống khoảng 45%. Thời gian bán thải của zidovudine tương tự cũng tăng khoảng 128% khi trị liệu phối hợp với fluconazole. Bệnh nhân dùng liệu pháp phối hợp này cần được theo dõi sự xuất hiện của các tác dụng không mong muốn liên quan tới zidovudine. Có thể cần cân nhắc giảm liều lượng zidovudine.

Azithromycin : Nghiên cứu nhãn mở, ngẫu nhiên, chéo 3 chiều trên 18 người tình nguyện khỏe mạnh, nhìn nhận tác động ảnh hưởng của liều uống duy nhất 1200 mg azithromycin trên dược động học của liều uống duy nhất 800 mg fluconazole, đồng thời nhìn nhận ảnh hưởng tác động của fluconazole trên dược động học của azithromycin. Kết quả cho thấy không có tương tác đáng kể về dược động học giữa fluconazole và azithromycin .
Thuốc tránh thai đường uống : 2 điều tra và nghiên cứu dược động học với một thuốc tránh thai tích hợp được thực thi khi dùng đa liều fluconazole. Trong điều tra và nghiên cứu với liều fluconazole 50 mg không thấy ảnh hưởng tác động tương quan tới nồng độ hormon, trong khi với liều fluconazole 200 mg / ngày, diện tích quy hoạnh dưới đường cong của ethinyl estradiol và levonorgestrel tăng tương ứng 40 % và 24 %. Vì vậy, dùng đa liều fluconazole với những liều trên có vẻ như không có ảnh hưởng tác động đến hiệu suất cao của thuốc tránh thai đường uống phối hợp .
Ivacaftor : Dùng đồng thời với ivacaftor, thuốc làm tăng tiềm lực protein điều hòa dẫn truyền qua màng xơ nang ( CFTR ), tăng mức tiếp xúc của ivacaftor gấp 3 lần và hydroxymethylivacaftor ( M1 ) gấp 1,9 lần. Cần giảm liều ivacaftor đến 150 mg x 1 lần / ngày so với những bệnh nhân dùng đồng thời với những thuốc ức chế CYP3A trung bình, như fluconazole và erythromycin .

Source: https://ors.com.vn
Category : Hỏi Đáp

Related Posts

About The Author

Add Comment